Descrição do produto do Metotrexato CAS#59-05-2
O metotrexato é um agente antitumoral potente indicado para o tratamento de leucemia linfoblástica aguda, linfoma, mola hidatiforme maligna, coriocarcinoma, carcinoma de células escamosas, câncer de pulmão, câncer cervical, câncer de mama e osteossarcoma.
Após a administração oral, cerca de 90% do composto original é excretado pela urina em 12 horas, e o 7-hidroximetotrexato é o seu principal metabólito.
O seu valor de DL50 intravenosa em testes com ratos é de 14 mg/kg.
Parâmetros do produto do Metotrexato CAS#59-05-2
| Densidade | 1.536 |
| Ponto de fusão | 195 °C |
| Ponto de ebulição | 561,26 °C (estimativa aproximada) |
| Índice de refração | 1,6910 (estimativa) |
| Ponto de fulgor | 11 °C |
| Qualidade precisa | 454.171 |
| PSA | 210.54 |
| logP | 1.8217 |
| Solubilidade | H2O: insolúvel |
| Aparência | pó cristalino amarelo |
| Armazenamento | Armazenar a -20°C. Higroscópico. Sensível à luz. |
| Cor/Forma | Sólido de amarelo pálido a castanho-amarelado |
| Decomposição | Quando aquecido até à decomposição, emite fumos tóxicos, incluindo /óxidos de azoto/. |
| pKa | pKa 3,04/4,99(H2O,t =25,I=0,0025) (Incerto) |
| Solubilidade em Água | Insolúvel. |
| Propriedades Espectrais | Rotação óptica específica: 20,4 + ou - 0,6 graus a 21 graus C/589 D (concentração em hidróxido de sódio 0,1 N) absorção máxima: 243 nm, A1= 388; 307 nm, A1 = 475 (em cloreto de hidrogénio 0,1 N). 258 nm, A1= 544; 303 nm, A1= 546; 372 nm, A1= 177 (em hidróxido de sódio 0,1 N) UV máx. (HCl 0,1N) 244, 307 nm; UV máx. (NaOH 0,1N) 257, 302, 370 nm |
| Estabilidade | Estável, mas sensível à luz e higroscópico. Incompatível com ácidos fortes e agentes oxidantes fortes. Armazenar a -15°C ou menos. |
| Temperatura de armazenamento | −20°C |
Aplicação do Metotrexato CAS#59‑05‑2 em Produtos
Tratamento da Leucemia: Historicamente, adotavam-se regimes de dose diária. A posologia oral em adultos situa-se entre 2,5 e 10 mg por dia, com uma dose total cumulativa de 50 a 150 mg, enquanto as crianças tomam 1,25 a 5 mg diariamente. Os protocolos clínicos modernos privilegiam a terapêutica intermitente de alta dose, por via oral ou intramuscular, na dose de 0,25 a 0,75 mg/kg duas vezes por semana; a dose única típica no adulto é de 20 a 25 mg. Para injeção intratecal, os adultos recebem 10 a 15 mg por administração, e as doses pediátricas variam entre 6 e 12 mg, ajustadas segundo a idade. A terapêutica é habitualmente administrada uma vez por dia durante três dias consecutivos, e os ciclos repetem-se a cada 4 a 8 semanas para fins de manutenção ou profilaxia.
Coriocarcinoma: Os doentes adultos recebem geralmente 10 a 30 mg por via oral ou intramuscular uma vez por dia durante cinco dias consecutivos. Os ciclos de tratamento podem ser repetidos em função da resposta terapêutica individual de cada doente.
Tumores Sólidos: A perfusão intra-arterial contínua é a abordagem preferida, associada ao resgate intermitente com leucovorina (CF) por via intramuscular. A posologia habitual do metotrexato é de 25 a 50 mg por dia, juntamente com 6 a 9 mg de CF injetados por via intramuscular a cada 4 a 6 horas.
Osteossarcoma: Implementa-se o tratamento de alta dose em conjunto com a intervenção de resgate com CF. A posologia comum varia entre 3 e 20 g/m², dissolvidos em 500 a 1000 mL de solução de glucose a 5% e administrados por perfusão intravenosa em períodos de 4 horas. O resgate com CF é iniciado 2 a 6 horas após a perfusão, com 6 a 12 mg por via intramuscular ou oral, repetido a cada seis horas durante três dias completos. É necessária uma suplementação adequada de líquidos, eletrólitos e agentes alcalinizantes no primeiro dia e, posteriormente, em intervalos de 1 a 2 dias, para acelerar a eliminação do fármaco, mantendo o débito urinário diário acima de 3000 mL e alcançando a alcalinização urinária. É obrigatória a monitorização diária da função hepática, da função renal, do hemograma e da concentração plasmática de metotrexato.
Psoríase: Esta indicação tem aplicação clínica limitada devido ao risco pronunciado de reações adversas. Se prescrita, a dose oral é de 1,25 mg por toma, administrada 2 a 3 vezes por dia, num ciclo de tratamento de 6 a 9 dias.
